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1.
Arch. venez. farmacol. ter ; 6(1): 56-64, 1987. ilus, tab
Article in Spanish | LILACS | ID: lil-56112

ABSTRACT

Muchas funciones biológicas y muchos mecanismos de control tales como las reacciones enzimáticas y las interacciones de receptores con neurotransmisores y hormonas, se activan luego de pequeños ligandos se unen a macromoléculas. Es por eso importante comprender cómo la concentración de un ligando puede afectar la respuesta biológica, e imprescindible conocer a fondo los factores que afectan esta relación ligando-receptor la cual inicia los cambios que se producen en la fisiología celular. Así, en este trabajo se estudió el efecto del Na y del Li sobre la capacidad de enlace del benzilato de quinuclidinilo (QNB) con el receptor muscarínico de la acetilcolina (ACh) presente en fracciones de membrana de músculo liso de tráquea de bovino. El QNB es un antagonista de la ACh y se ha demostrado que su actividad de enlace con el receptor muscarínico presenta una alta afinidad, es específica y es saturable. Del análisis de Hill para los experimentos realizados con el D-L-3H-QNB en condiciones basales resultó una constante (Ka) de 1,52nM y un número de Hill (NH) de 1,30. La adición de Na y Li aumentó la capacidad máxima de unión del sistema, el valor del NH fue de 1,61 cuando se agregó NaCI y 1,27 cuando se agregó LiCl. En los experimentos realizados con el L-3H-QNB en condiciones basales se encontró un valor de NH 1,29. Este valor es similar al encontrado cuando se usó el racemato. Por otra parte, al igual que con el D-L-3H-QNB, la adición de NaCl aumenta la cantidad máxima de ligando que puede unirse a los receptores muscarínicos, mientras que la adición de LiCl no la modifica de manera apreciable ..


Subject(s)
Cattle , Animals , Receptors, Muscarinic/physiology
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